A melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina), é um hormônio sintetizado pela glândula pineal, caracteristicamente no período noturno, porém ela também é fabricada na retina e no trato gastro-intestinal. Quimicamente, é uma indolamina sintetizada a partir do triptofano (aminoácido essencial encontrado nas proteínas) e, devido ao seu caráter lipofílico, pode atravessar facilmente as membranas celulares. Em consequência, a melatonina não é armazenada no interior do pinealócito e é imediatamente liberada dentro dos capilares sanguíneos que irrigam a glândula pineal após a sua formação. A secreção de melatonina depende de sua síntese, que é catalisada por quatro enzimas distintas: triptofano hidroxilase (TPH), descarboxilase de L-aminoácidos aromáticos, N-acetiltransferase (NAT) e hidroxi-indol- O-metiltransferase (HIOMT).

Metabolismo e Farmacocinética

Após ser sintetizada, a melatonina é liberada na corrente sanguínea e difundida por todo o organismo. Por ser lipofílica alcança o sistema nervoso central, sendo os níveis séricos de melatonina, em humanos sadios, baixos durante o dia e altos durante a noite, atingindo seu valor máximo entre 2 e 4 horas e mínimo por volta de 9 horas (Dollins et al.,1994).

A melatonina é primariamente metabolizada no fígado e , em seguida no rim. Após esse passo é convertida em 6-hidroximelatonina e, então, conjugada a sulfato, formando seu principal metabólito, a 6-sulfatoximelatonina Metabolismo e Farmacocinética MELATONINA (aMT6), sendo em seguida eliminada pela urina.

A melatonina exógena possui meia-vida curta com eliminação bifásica tanto em roedores como em humanos. Em camundongos, Kveder e MacIsaac (1961) descrevem que a meia vida varia de 2 a 45 minutos, enquanto em seres humanos, via oral em cápsulas gelatinosas, a melatonina atinge seu pico no plasma após 60 minutos, com eliminação entre 3 e 45 minutos. A melatonina apresenta variações na concentração no plasma atribuída a diferenças individuais no que se refere a absorção e à capacidade de eliminação hepática.

Principais ações da Melatonina

• Regulador do sono;
• Benefícios sobre o sistema endócrino;
• Mediador do ritmo circadiano;
• Potente varredor do radical hidroxil;
• Estimulador da atividade da glutationa peroxidase;
• Protetor do DNA;
• Potente antioxidante;
• Regenerador das células epiteliais expostas a radiação ultravioleta 2;
• Regenerador dos neurónios afetados pela doença de Alzheimer 3 e por episódios de isquémia 4;
• Add-on do tratamento para a epilepsia 5;

Obs.: Após tomar a Melatonina, deixar o ambiente de dormir totalmente escuro e silencioso.