Outrora acreditava-se que o estrato córneo (EC), camada mais externa da epiderme era impraticável à permeação de medicamentos, invibializando as formas farmacêuticas transdérmicas. No entanto, estudos evidenciam que existem estratégias para transpor esta barreira através da utilização de veículos trandérmicos capazes de facilitar a absorção de fármacos e outras moléculas.1 A eficácia clínica de um fármaco aplicado por via tópica depende, não só das suas propriedades farmacológicas, mas também da sua disponibilidade no local de ação. 2 A absorção dos farmácos pode ser aumentada através da pele por meio de promotores de permeação, classe de ingredientes utilizados na formulação para uma eficiente liberação transdérmica, como exemplo disso temos os ácidos graxos saturados e insaturados que servem como fase oleosa intensificando a permeação. 3

O mais comum é o ácido oléico, sendo os mais potencializadores os fosfolipídeos como a fosfatidilcolina, pela sua biocompatibilidade e capacidade de formar vesículas ésfericas que ao encontrar o alvo se fundem com a membrana celular e liberam o seu conteúdo(ativo), formando uma matriz lipossomal . 3 Outra estratégia eficiente é a micronização de partículas para o tamanho abaixo de 1μ através de um equipamento denominado moinho, ideal para preparações de terapia hormonal possibilitando a absorção, solubilização e uniformização do fármaco ou hormônio e, conferindo também um sensorial diferenciado e livre de granulosidades. 5

Promotores de permeação cutânea

Transcutol P (Ethoxydiglycol)

É muito utilizado na ind.farmacêutica devido à sua poderosa propriedade solubilizante de numerosas  susbtâncias hidrofílicas  criando um efeito de depósito na pele.

DMSO (Dimetilsufóxido)

Apresenta propriedades de penetração, difusão, ação carreadora e potencializadora, possui particular habilidade em transpor a pele íntegra, difundindo-se em todos os tecidos e fluídos orgânicos. Desvantagem: Provoca extração extensiva dos lipídeos e desnaturação das proteínas do EC, podendo levar a irritação e possíveis quadros alérgicos.

Phosal (50%fosfatdilcolina, 6% Lisofosfatidilcolina, 2-4% etanol)

Os resultados sugerem que fosfolipídios contendo ácidos graxos insaturados no grupo hidrofóbico são fortes promotores de permeação na liberação cutânea de alguns fármacos aplicados topicamente. Excelente solubilizante e carreador de ativos lipofílicos, doador de sensorial.

Álcoois, Glicóis e Glicerídeos

O etanol é o álcool mais utilizado como promotor de permeação transdérmica. Usualmente, pré-tratamento da pele com etanol incrementa a permeação de compostos hidrofílicos, enquanto que decresce a dos hidrofóbicos. Álcoois e Glicóis podem ser irritantes e provocam alergias.

Capsaicina

Molécula semelhante ao Azone que contém na maiorias dos veículos transdérmicos, estudos revelam o poder de aumentar a permeação cutânea.

Óleo Essencial

Observou-se que óleo de hortelã pimenta aumentou a solubilidade e absorção de testosterona.  Eucalipto e mentol podem aumentar a permiação mas em menor escala quando comparado ao Azone.

Microemulsões

Veículo eficaz da solubilização de certos fármacos e como meio protetor contra degradação, oxidação e hidrólise. Previnem a irritação.

Ácido Óleico

Um estudo recente mostrou que o ácido oleico pode afetar os venócitos e Células de Langerhans dérmico. Trata-se de uma questão importante, já que a  pele é um argônio imunológico